Dado que la diabetes afecta a millones de personas en todo el mundo, es fundamental concentrarse en la medicina y el tratamiento ahora más que nunca. Con 10 millones de estadounidenses que reciben recetas de sitagliptina como medicamento, se ha demostrado que es popular y beneficiosa para los pacientes.
Los expertos del IMCD del Centro Técnico Farmacéutico de Bombay realizaron recientemente un estudio para desarrollar una solución para sustancias activas sensibles a la humedad, centrándose en la sitagliptina. El objetivo principal era entender la sitagliptina y otros componentes para encontrar una solución eficiente, estable y asequible.
Hablamos con Prajal Pandhare, subdirector de desarrollo de aplicaciones de IMCD India, para analizar por qué se eligió la sitagliptina para el estudio de caso, los resultados y los mayores desafíos.
¿Por qué eligió la sitagliptina para este estudio?
Prajal: La diabetes es una enfermedad mundial crónica que puede afectar a cualquier persona de cualquier edad. Uno de los fármacos más utilizados en el tratamiento de la diabetes tipo 2 es la tableta de sitagliptina que se toma por vía oral. Se trata de una molécula de gran éxito con ventas de 3000 millones de dólares en 2010 y su patente vence en 2022/2023. Es bastante difícil trabajar con esta sustancia activa, ya que es sensible a la humedad y tiene un flujo y una compactación deficientes, por lo que un proceso de fabricación por compresión directa es casi imposible. Queríamos investigar y crear una formulación sólida y estable que, al mismo tiempo, fuera rentable.
¿Cuáles fueron sus mayores desafíos?
Prajal: Nuestros problemas son los mismos que los de nuestros clientes: uno es la falta de fluidez y compactación y el otro es la sensibilidad a la humedad de la sitagliptina. El alto nivel de sensibilidad a la humedad nos impidió utilizar un proceso MADG (granulación seca activada por humedad). Optamos por un grado especial de fosfato dicálcico anhidro que nos permitió probar nuestra fórmula en dos procesos de fabricación diferentes. Evaluamos el potencial de usar este grado de DCPA para los API sensibles a la humedad mediante métodos de compactación con rodillos y de barrido. Además, utilizamos un grado de recubrimiento especial con un polímero de injerto de PVA-PEG, que es más adecuado cuando se trabaja con fármacos sensibles a la humedad. Este recubrimiento de liberación instantánea es altamente impermeable al agua, lo que lo hace ideal para los ingredientes activos sensibles a la humedad y aumenta significativamente la estabilidad de la formulación.
¿Cómo puede ayudar esto a los fabricantes de sitagliptina?
Prajal: Hemos desarrollado una formulación rentable mediante el proceso sostenible de granulación en seco. Nuestra fórmula es igual de sólida para los métodos de compactación con rodillos y de prensado. Además, nuestro recubrimiento es ideal para cualquier medicamento sensible a la humedad y mejor en muchos aspectos para un proceso de recubrimiento estándar. Nuestra solución de recubrimiento es rápida y sencilla. Verá, este formador de película altamente flexible se puede preparar a temperatura ambiente y no se requiere ningún plastificante. Además, este polímero tiene una viscosidad baja, lo que permite crear suspensiones en aerosol con un contenido de sólidos del 20 al 25%, lo que resulta en procesos de fabricación excepcionalmente rentables. Además, nuestros datos de estabilidad a los tres meses mostraron unos resultados excelentes y los perfiles de disolución de nuestros ensayos coinciden con los del fabricante. Indirectamente, hemos demostrado que la viabilidad de la formulación y el proceso puede ser beneficiosa para otros API sensibles a la humedad, como el besilato de amlodipina, el citrato de sildenafilo, la rosuvastatina, el tartrato de vareniclina, el dinitrato de isosorbida, el efavirenz y la clorzoxazona.
¿De qué se siente particularmente orgulloso como resultado?
Prajal: En nuestro Centro Técnico Farmacéutico de Bombay, hemos creado una formulación sólida que es a la vez eficiente, estable y asequible. En el caso de enfermedades crónicas y persistentes, como la diabetes, en las que las personas necesitan tratamiento diario, es importante ofrecerles medicamentos de calidad que puedan ser asequibles. Me alegra saber que podemos compartir e influir en los fabricantes farmacéuticos ofreciéndoles soluciones altamente funcionales y asequibles para sus clientes.
Para obtener más información sobre nuestro estudio de caso o sobre cualquiera de los servicios de IMCD, póngase en contacto con Prajal y el PTC de Bombay.