Las nuevas formas de dosificación farmacéutica requieren algo más que un poco de pensamiento creativo. Nuestro Centro Técnico Farmacéutico (PTC) de Bombay intervino con la tarea de desarrollar una fórmula que imitara el ritmo circadiano natural de la melatonina. Utilizando una gama de ingredientes especiales, nuestros expertos técnicos crearon una solución innovadora que desafía los productos del mercado actual.
Según las estadísticas de mercado de Innova, alrededor del 26% de los consumidores de todo el mundo afirman que toman suplementos a diario.1 El bienestar mental y la función cerebral han sido un tema central en la NPD de los suplementos en los últimos tiempos, ya que los consumidores siguen cuidando tanto su salud mental como su salud física. La importancia de un sueño de calidad para el estado de ánimo y el rendimiento mental ha llevado a un fuerte crecimiento en la posición del insomnio, y esta es un área a tener en cuenta. 1 En los EE. UU., el insomnio figura entre las 10 categorías de salud más relevantes 1, un dato que destaca la importancia que la salud del sueño está cobrando en el mercado.2
Hay muchos productos de melatonina en el mercado, tanto de liberación inmediata como de liberación sostenida, que vienen en varias formas de dosificación, como tabletas, cápsulas e incluso goma momias. En estas categorías han aparecido numerosos ingredientes, tanto de origen sintético como natural. Sin embargo, hay un ingrediente que sigue siendo sinónimo del tratamiento del insomnio: la melatonina.
¿Qué es la melatonina (MT)?
La melatonina es una hormona que regula el ciclo sueño-vigilia, es inducida por la oscuridad, ayuda a iniciar y mantener el sueño y se usa como suplemento para problemas de salud. Para garantizar un sueño tranquilo sin interrupciones, es esencial garantizar un nivel efectivo de melatonina durante el proceso de sueño. En las personas sanas, los niveles de testosterona comienzan a aumentar de forma natural por la noche, alcanzan su punto máximo por la noche y disminuyen lentamente por la mañana, lo que nos permite despertarnos gradualmente. Esto puede explicarse como una liberación casi bifásica que mejora de forma natural la calidad del sueño.3
Sin embargo, muchos productos del mercado ofrecen una liberación inmediata o una liberación sostenida (después de un cierto período de tiempo) para la MT, ya que ninguno de los dos logra imitar el biorritmo endógeno natural de la MT, que garantiza la calidad del sueño. Además, la MT tiene una vida media muy corta, de 20 a 50 minutos, y una biodisponibilidad baja del 15%.
Dificultades técnicas y soluciones
El equipo de PTC Mumbai asumió el desafío de crear una forma de dosificación innovadora con una liberación pulsante que siguiera el ritmo natural del cuerpo humano. Formularon una cápsula de melatonina de 5 mg que tiene dos picos de liberación: uno más bajo, que induce el sueño, y después de un descanso, otro más intenso, que contribuye a la calidad del sueño.
La innovadora fórmula consiste en una capa de azúcar con un 80% de fármaco en forma de capas, seguida de una capa entérica. Esto permite la liberación sostenida de esta cantidad de MT después de su paso por el estómago (después de 2 h, segundo pico) 4.
El 20% adicional se colocó en la parte superior de los gránulos, asegurando una liberación inmediata (primer pico). Estos gránulos recubiertos se colocaron en cápsulas y se probó el perfil de liberación y la estabilidad.
El resultado fue una forma de dosificación pulsátil que imita la liberación endógena de MT, en la que primero se libera una pequeña fracción de melatonina (el 20% o 1 mg) para iniciar el sueño y la melatonina restante (el 80% o 4 mg) se libera posteriormente tras un período de retraso de 2 horas. La forma de dosificación de liberación pulsátil de melatonina se desarrolló con éxito utilizando gránulos en cápsulas de una y varias unidades.
El trabajo del equipo se admitió como póster para la prestigiosa AAPS PharmSci 360 (Asociación Estadounidense de Científicos Farmacéuticos) que tuvo lugar en octubre de este año.
Experiencia técnica
En IMCD, contamos con una red de seis centros técnicos farmacéuticos especializados en todo el mundo para apoyar a nuestros clientes y socios en cada etapa del ciclo de desarrollo del producto. Nuestros centros farmacéuticos globales ofrecen una variedad de capacitaciones, desarrollan proyectos y conceptos y abordan desafíos científicos que tienen un gran atractivo para las aplicaciones. Para obtener más información sobre la red farmacéutica y la experiencia técnica de IMCD, haga clic aquí.
Referencias:
1. Innova: tendencias mundiales de suplementos
2. Noticias sobre salud (2022) https://newsinhealth.nih.gov/2022/04/melatonin-supplement-use-rising-among-adults
3. Zisapel N. (2018), Nuevas perspectivas sobre el papel de la melatonina en el sueño humano, los ritmos circadianos y su regulación, British Journal Pharmacology. Ago; 175 (16) :3190-3199.
4. Beatrice Albertini y otros (2014), Formulación del SLM como sistema pulsátil oral para la posible administración de melatonina a la población pediátrica, International Journal of Pharmaceutics, 469 (1), 67-79.