Tableta de liberación modificada de gliclazida

El desarrollo de formas de dosificación oral eficaces de liberación modificada (MR) para los fármacos de clase II del BCS poco solubles requiere un control cuidadoso tanto de la composición de la formulación como de las propiedades del API. Si bien los sistemas de matriz hidrófila basados en hipromelosa (HPMC) se utilizan ampliamente para controlar la liberación de fármacos, la interacción entre la concentración de HPMC y el tamaño de las partículas del API sigue siendo un desafío fundamental para la formulación.

La gliclazida, una sulfonilurea de segunda generación que se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo 2, fue seleccionada como fármaco modelo de clase II del BCS para investigar estos efectos. En el caso de los compuestos BCS de clase II, la absorción del fármaco suele estar limitada por la velocidad de disolución más que por la permeabilidad, lo que hace que el diseño de la formulación sea fundamental para lograr un rendimiento terapéutico uniforme. La micronización con API se usa comúnmente para aumentar el área de superficie y mejorar la disolución, mientras que la concentración de HPMC afecta directamente a la formación de la capa de gel y a la cinética de liberación del fármaco. Desarrollar un comprimido de gliclazida de liberación modificada (MR) es particularmente difícil porque tanto el tamaño de las partículas del API como la composición de la matriz pueden influir considerablemente en el perfil de disolución. Para investigar estos factores, el IMCD evaluó el rendimiento de la gliclazida micronizada y no micronizada en comprimidos con matriz de HPMC formulados con niveles variables de hipromelosa.

Fabricantes y formuladores de productos farmacéuticos que desarrollan formas de dosificación sólidas orales modificadas (de liberación prolongada o controlada), en particular:

El estudio tuvo como objetivo determinar cómo el tamaño de las partículas y la concentración de polímero afectan a la liberación del fármaco, proporcionando a los formuladores estrategias prácticas para optimizar el rendimiento de liberación modificada de este API antidiabético poco soluble en dosis bajas. Por lo tanto, los formuladores se beneficiarían de: