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- 1Tableta de liberación modificada de canagliflozina y clorhidrato de metformina
- 2Crema de clotrimazol al 1% p/p
- 3Tableta de liberación modificada de gliclazida
- 4Tableta matricial de liberación modificada de levetiracetam
- 5Plataforma de solubilización lista para usar para API desafiantes
- 6Tableta de liberación modificada de upadacitinib
Descubra cómo el peso molecular de la HPMC influye en el comportamiento de liberación de fármacos altamente solubles en agua (BCS de clase I) y permite el desarrollo sólido de comprimidos de liberación prolongada.
Justificación del estudio y la solución
El desarrollo de formulaciones de liberación prolongada (ER) para fármacos de alta carga altamente solubles en agua presenta desafíos de formulación únicos. Debido a sus características de rápida disolución y difusión, lograr una liberación controlada y predecible del fármaco a menudo requiere una optimización cuidadosa de los polímeros formadores de matriz y sus propiedades funcionales.
El levetiracetam, un fármaco antiepiléptico altamente soluble y altamente permeable clasificado como compuesto de clase I del BCS, fue seleccionado como fármaco modelo para esta investigación. Debido a su semivida de eliminación relativamente corta, las formulaciones convencionales de liberación inmediata suelen requerir múltiples dosis diarias, lo que crea oportunidades para formas de dosificación de liberación prolongada que pueden mejorar la comodidad del paciente.
La hipromelosa (HPMC) es uno de los polímeros más utilizados en los sistemas de matrices hidrófilas, y se espera que los grados de peso molecular más altos formen estructuras de gel más fuertes y retrasen la liberación del fármaco. Sin embargo, en el caso de los API altamente solubles en agua, no siempre se comprende completamente el impacto de la viscosidad del polímero en la cinética de liberación.
Para investigar esta relación, el Centro Técnico Farmacéutico (PTC) del IMCD en Estambul desarrolló una serie de tabletas matriciales de levetiracetam ER que incorporaban diferentes grados de viscosidad de HPMC y mantenían una concentración de polímero constante. El objetivo era evaluar cómo el peso molecular de la HPMC influye en el comportamiento de disolución, la cinética de liberación y los mecanismos de liberación del fármaco en los comprimidos de matriz hidrófila.
Mercado objetivo
Este concepto de formulación es ideal para:
- Empresas de genéricos que desarrollan formas de dosificación sólidas orales de liberación prolongada
- Formuladores que trabajan con API altamente solubles en agua
- Científicos de formulación que evalúan las estrategias de selección de polímeros
- Desarrolladores de medicamentos genéricos que buscan soluciones de liberación controlada para una vez al día o productos de dosificación de frecuencia
Beneficios para formuladores
Este estudio tuvo como objetivo determinar la relación entre el peso molecular de la HPMC y el rendimiento de liberación prolongada en un fármaco modelo altamente soluble en agua. Los formuladores se beneficiarían de una mayor flexibilidad en las formulaciones, una reducción del riesgo de desarrollo y una información práctica que les permitiera diseñar productos de liberación modificada robustos y predecibles.
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- 6Tableta de liberación modificada de upadacitinib
