Plataforma de solubilización lista para usar para API desafiantes

La escasa solubilidad en agua sigue siendo uno de los desafíos más importantes en el desarrollo de fármacos, ya que a menudo limita la biodisponibilidad y aumenta la complejidad de la formulación. Esta prevalencia amplía los plazos de formulación, aumenta los costos de desarrollo y, a menudo, limita la eficacia terapéutica a pesar de la prometedora actividad farmacológica. En el caso de los ingredientes farmacéuticos activos (API) poco solubles, una disolución inadecuada se traduce directamente en una menor biodisponibilidad oral, perfiles farmacocinéticos variables y la necesidad de dosis más altas para alcanzar concentraciones plasmáticas terapéuticas.

Este estudio evaluó los concentrados preemulsivos listos para usar que contenían aceites, surfactantes, cosurfactantes y agua cuidadosamente seleccionados como plataforma de solubilización universal. El objetivo era mejorar la solubilidad de los API, simplificar el desarrollo de formulaciones y proporcionar una solución escalable adecuada para una amplia gama de ingredientes farmacéuticos activos en varias clases de BCS. IMCD desarrolló y evaluó concentrados de preemulsión (premezcla) listos para usar como una plataforma de solubilización universal para mejorar la solubilidad, la biodisponibilidad y la eficiencia de la formulación de los API poco solubles en agua en múltiples formas de dosificación.

La plataforma se evaluó con éxito con una amplia gama de API, incluidos el hemihidrato de upadacitinib, la loratadina, la famotidina y el fenofibrato, paracetamol, lumefantrina, clotrimazol, budesonida, terbinafina HCl, fexofenadina HCl y apremilast, destacando su amplia aplicabilidad en diferentes propiedades químicas y clases de BCS.

Adecuados para formas de dosificación oral, tópica y nasal , estos concentrados de preemulsión listos para usar ofrecen a los formuladores una solución escalable y eficiente que puede reducir el tiempo de desarrollo, permitir una alta carga de fármacos y acelerar el proceso desde la selección de los API hasta el producto farmacéutico terminado.